第二代EGFR·TKI肺癌靶向药物一直被忽视，但事实上，它对晚期非小细胞癌，尤其是晚期肺鳞癌特别有效。本文着重介绍其作用机理和用药注意事项。
与最佳化疗方案相比，阿法替尼是唯一能延长最常见EGFR突变型肺癌患者生存期的TKI7-8。它可以显著提高未接受一线化疗或第一代TKI疗法(如易瑞沙、卡米纳或特罗克)的患者的无进展生存率。阿法替尼是第二代EGFR·TKI(酪氨酸激酶抑制剂)。与第一代可逆的EGFR TKI不同，阿法替尼将与EGFR不可逆地结合，从而达到关闭癌细胞信号通路和抑制肿瘤生长的目的。
阿法替尼作用的靶点不仅是EGFR，而且还抑制HER2基因突变和ErbB4信号通路。因此，阿法替尼可考虑用于检测到HER2突变的肺癌患者。阿法替尼对EGFR的一些罕见突变具有明显的抑制活性，如Gly719Xaa、Leu861Gln和 Ser768Ile。通过一线选择阿法替尼，具有这种突变类型的患者具有更好的治疗效果。
阿法替尼于2013年7月在美国上市。阿法替尼于2016年被美国食品及药物管理局和欧盟批准用于治疗晚期肺鳞癌患者，这些患者在铂类化疗期间或之后病情恶化。阿法替尼(商品名吉泰利)已于2017年2月被中国药品监督管理局(CFDA)批准进口。目前，它已被全世界70多个国家批准用于治疗EGFR突变的非小细胞肺癌患者，非专利药物已在孟加拉国上市。
指示
适用于治疗晚期EGFR基因突变的非小细胞肺癌和HER2阳性的晚期乳腺癌患者。阿法替尼是一种口服药物，是表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮受体2(HER2)酪氨酸激酶的不可逆抑制剂，是第二代EGFR靶向药物。 适用于在铂类化疗期间或之后病情恶化的晚期肺鳞癌患者的治疗。
用法和剂量
阿法替尼的推荐剂量为40毫克/天，每天一次，直到疾病进展或患者不再耐受。 空腹口服，至少饭前1小时或饭后2小时。
特殊人群的药物治疗
孕妇禁止服用:胎儿毒性会造成胎儿伤害。
副作用和治疗方法
与Iressa、Trocquer和Kamina相比，腹泻、皮疹、甲沟炎和口腔炎发生频率更高，程度更大，但阿法替尼的肝毒性相对较低。
间质性肺炎:当出现发热、气短、缺氧、胸闷等症状时，应及时去医院。糖皮质激素休克疗法用于间质性肺炎的初始阶段。当情况稳定时，当不再被吸收时，x光阴影可以逐渐减少。如果确诊为该疾病，应终止阿法替尼治疗。
腹泻:避免食用能加速肠蠕动的食物或饮料，注意腹部保暖，清洁臀部和肛周，避免感染。
甲沟炎:聚维酮碘溶液等。
口腔溃疡:聚维酮碘溶液、康复新溶液、Bayersm-33GEL口腔舒缓凝胶和复方洋甘菊利多卡因凝胶(gammada)等。
胃酸抑制:达奇、法莫替丁、奥美拉唑等。
